ジャヌビア/3つのFで強固な結合

2ヵ所に存在する“3つのF(フッ素)”による
強固な結合によりDPP-4活性を強力に阻害

▼ジャヌビアとは?

「ジャヌビア」は血糖を下げる糖尿病の薬です。国内初の選択的DPP-4阻害薬です。SU系などの従来使われていたインスリン分泌促進薬とは作用機序が異なります。DPP-4阻害作用がHbA1c値を低下し、血糖値を改善します。単独では効果が弱いこともあり、すべての糖尿病治療薬との併用が可能となっています。「ジャヌビア」は効き目が穏やかなので、新しい患者や高齢者に向いているとのことです。また、日本人に多い非肥満型の糖尿病にも有効だと考えられています。

▼存在感が増すDPP-4、SGLT-2は苦戦

糖尿病治療薬の外来での処方数を見ると、ビグアナイド系の「メトグルコ」が約12億1,700万錠と圧倒的に多く、次にDPP-4阻害剤の「エクア」が約4億2,300万錠。僅差の「ジャヌビア」は約4億500万錠となっています(厚生労働省:2015年調査)。

SGLT-2阻害剤の「スーグラ」や「フォシーガ」は脱水などの副作用が懸念されて、75歳以上の高齢者の使用を避けるべきと日本老年医学会から勧告されたため、市場浸透へ勢いがつかない状態です。

売上高と処方数は必ずしも一致しませんが、それでも日本でのDPP-4阻害薬の評価は疑いようがありません。2015年の段階で9種類ものDPP-4阻害薬が発売されています。これだけ多くのDPP-4阻害薬が発売されているのは日本だけです。

DPP-4阻害薬は種類が多くなり(2015年発売のマリゼブで9つ目)、どの薬剤もきちんと服用すれば24時間のDPP-4阻害率は80%をクリアしているので、医師も選択に迷うのではないでしょうか。後から発売される薬は、それなりの個性がないと生き残っていくのが難しいのかな、と思います。


▼ジャヌビアの特徴

「ジャヌビア」は“国内初のDPP-4阻害薬”ということが売りです。新しい薬の方がいろいろと改良されていて利点があるように思えますが、先行して発売した薬には新しい薬にはない実績があります。特に後期高齢者(75歳以上)への処方数は、DPP-4阻害薬の中でもトップクラスです。

「ジャヌビア」は、効果がしっかりしていて、安心・安全に血糖を下げることが出来るので“糖尿病治療のファースト・チョイス”のひとつとして重宝されています。

▼主なDPP-4治療薬の特徴

トラゼンタ】:胆汁排泄型、腎機能に関係なく使用可
テネリア】:胆汁・腎排泄型、半減期が24時間と長い、日本発
スイニー】:腎排泄型、中性脂肪やLDLコレステロールを下げる効果
オングリザ】:腎排泄型、解離半減期が長く、効果が持続する
マリゼブ】:腎排泄型、週1回で他のDPP-4阻害剤と同等の効果





▼広告のキービジュアル

広告のビジュアルは、“3つのフッ素”を解説した図解です。クマのような鋭い爪で、強固な結合を表現しています。ジャヌビアは、DPP-4の酵素活性部位に入り込み、DPP-4と強固に結合することによって、DPP-4の活性を強力に阻害します。特に、ジャヌビアの構造式両端の2ヵ所それぞれに存在する“3つのフッ素”の強固な結合(トリフルオロフェニル基とトリフルオロメチル基)は、強力なDPP-4阻害活性と密接に関与しています。

ジャヌビアの構造式“3つのフッ素”

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一般名:シタグリプチン リン酸塩水和物
製品名:ジャヌビア錠12.5mg,25mg,50mg,100mg
糖尿病用剤/選択的DPP-4阻害剤
MSD

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