ノウリアスト/wearing-offに新アプローチ

世界初のアデノシンA2A受容体拮抗薬、承認
パーキンソン病のwearing-offに新たなアプローチ、始まる。

▼ノウリアストとは?

「ノウリアスト」とは、パーキンソン病の治療薬です。アデノシンA2A受容体拮抗薬という種類の“非ドーパミン系”の抗パーキンソン病薬です。ドーパミン受容体に作用する従来のパーキンソン病治療薬とは作用機序が異なります。アデノシンA2A受容体を阻害し、神経の過剰興奮を抑制することで、アンバランスになった神経の伝達を正常化するという薬です。米国では臨床試験結果がイマイチで承認が見送られ、世界に先駆けて日本で承認・販売された薬です。

▼ノウリアストの副作用

主な副作用は、便秘、幻視、幻覚、ジスキネジア、突発的睡眠、起立性低血圧などで、通常、薬の効果が現れるまでに2~3週間かかると言われています。

▼パーキンソン病とは

パーキンソン病というのは簡単に説明すると、脳内の神経伝達物質“ドーパミン”が不足している状態のことを指します。“ドーパミン”が不足した結果、手足の震えや身体の動きが上手くいかない、といった症状が発症します。パーキンソン病治療薬は、まだ根本治療薬がなく、症状を軽減させる対症療法薬しかありません。現在も大手製薬会社がパーキンソン病の新薬を開発し続けています。

パーキンソン病には孤発性パーキンソン病、家族性パーキンソン病、若年性パーキンソン病と多くの種類があり、治療薬も豊富に出ているので、患者の症状や年齢によって服用量や併用薬が異なってきます。特に服用初期の患者は、薬の効果よりも副作用の方が先に出てしまったりすることもあります。症状に合わせた服用量の調整が非常に難しいと言われていますので、専門医とよく相談しながら、1/2、1/3と分けて服用するなど、食後何分後に飲むなど、その人に合ったオーダーメイドの服用量・併用薬の組み合わせを考えることが重要とされています。

▼ウェアリング・オフ(wearing-off)とは

パーキンソン病の一番基礎となる薬は、ドーパミン補充薬(レボドパ:L-dopa)です。ドーパミン補充薬には長期服用によって効果が落ちてしまう、という欠点があります。効果的な時間がだんだん短くなり、次第に服薬する前にパーキンソン病の症状があらわれてしまうという問題です。専門用語で“ウェアリング・オフ(wearing-off)”と言います。意訳すると、徐々に消えるというような意味です。減衰効果とも呼ばれます。

「ノウリアスト」は、ドーパミン補充薬(レボドパ:L-dopa)の欠点であるウェアリング・オフ現象を改善します。ドーパミン補充薬の効果(ON)を延ばし、薬の効果が切れる(OFF)時間を短くするということです。単独投与ではなく、基本的にドーパミン補充薬で上手くいかない場合に併用して使います。

▼次世代のパーキンソン病薬

次世代のパーキンソン病治療薬の開発も始まっています。日本とカナダとフランスのグループが中心となり、αシヌクレインというタンパク質をターゲットした抗体医薬を研究しています。αシヌクレインは、パーキンソン病の進行を阻止する鍵と考えられており、上手くいけば病気の進行を更に遅くできる可能性があると言われています。2022年頃を目標に、実用化を目指しています。

▼広告のキービジュアル

広告のキービジュアルは、歯車。偶然ですが、同時期に承認された「アクテムラ」(抗リウマチ薬)とビジュアルがかぶってしまいました・・・。どちらも難病ですが、全く違う薬ですので本当に偶々なのだと思いますが、関係者はどきっとしたでしょうね。
パーキンソン病は身体の動きが上手くいかないという病気なので、歯車で複雑な人間の動きを表現しています。A2A受容体をブロックすると歯車が止まってしまうと思うので、A2Aの歯車はA2A受容体拮抗薬のイメージでしょう。A2Aの歯車(薬)を入れることで、全体の歯車が上手く回るという意図だと思います。

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一般名:イストラデフィリン
製品名:ノウリアスト錠20mg
抗パーキンソン剤/アデノシンA2A受容体拮抗薬

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