ザイザル/即時相と遅発相の両方に作用

THE STRONG X
2012年1月1日より投薬期間制限が解除されます。

▼ザイザルとは?

「ザイザル」は、第2世代の抗ヒスタミン薬(ヒスタミンH1受容体拮抗薬)です。アレルギーの主な原因には“ヒスタミン”という物質が大きく関与しています。「ザイザル」は、このヒスタミンの受容体を阻害し、ヒスタミンの動きを抑制することで アレルギーの症状(くしゃみ、鼻水、鼻づまり、かゆみなど)を緩和します。花粉症、ダニや動物で起こるアレルギー性鼻炎やかゆみなどに広く使われています。

第2世代の抗ヒスタミン薬の特徴は、第1世代に多く見られる余計な作用が減少しているところです。このため、口の渇きや排尿障害などの副作用が改善されています。「ザイザル」は、「タリオン」や「クラリチン」と比較すると眠くなりやすいですが、その分効果がやや強いバランス型です。

▼ザイザルの作用機序

「ザイザル」は、ヒスタミンH1受容体に選択的に結合することにより、“くしゃみ・鼻水・鼻づまり”といった初期のアレルギー反応(即時相)と、“持続性発疹炎症・過敏性・かゆみ”などの後からやってくるアレルギー反応(遅発相)の両方に作用します。

ヒスタミン受容体により強く結合するので、「ジルテック(セチリジン)」の半分の投与で同等の効果が得られます(約2倍親和性が高い)。

2009年に、小児に対する効能と用法・用量が承認されたこともあり、「ジルテック」の代わりに処方される機会が増えています。

ザイザルシロップ
ザイザルシロップ ザイザル5mg

▼ザイザルの副作用

「ザイザル」の主な副作用は眠気、頭痛、疲労などです。人によっては強い眠気が出ることもあるので注意が必要です。服用時は、車の運転、高所作業など危険が伴う行為は避けてください。まれにアナフィラキシーショック症状、肝臓、腎臓、聴覚障害が起こる可能性があります。また、抗ヒスタミン薬全体の副作用として、食欲増進が挙げられますが、深刻なほどの症状ではありません。

▼アレルギー薬(抗ヒスタミン薬)の比較

アレルギー性疾患に対する治療薬には作用機序の異なる多くの製剤が出ていますが、抗ヒスタミン薬の選択でポイントとなるのは、【作用時間】(1日1回投与か1日2回か)と【インペアード・パフォーマンス】(非鎮静性かどうか)という点です。近年は、眠気などの中枢神経抑制作用を軽減した【非鎮静性】で長時間作用型である第2世代抗ヒスタミンH1受容体拮抗薬の使用頻度が高くなっています。

非鎮静性 脳内受容体占拠率:10%以下
軽度鎮静性 脳内受容体占拠率:10〜50%
鎮静性 脳内受容体占拠率:50%以上

※インペアード・パフォーマンス:抗ヒスタミン薬の副作用で、集中力や判断力、作業能率が低下すること。10%以下であれば【非鎮静性】に属し、インペアード・パフォーマンスは起こりにくい。

主な抗ヒスタミン薬の比較

▼広告のキービジュアル

広告のビジュアルは、アメコミ風のスーパーヒーローです。“X”があしらわれたスーツが力強い印象を与えています。キャッチコピーと胸のXマークを繋げて読ませることで、“強い効果のXyzal(ザイザル)”という特徴を表現しています。

腕のバンドには鍵のマークが刻まれていますが、これはヒスタミン受容体をブロックする鍵という意味です。映画「バットマン」や「アベンジャーズ」の世界観を医薬の世界へ持ち込んだユニークなアイディアです。

一般名:レボセチリジン塩酸塩
製品名:ザイザル錠5mg、ザイザルシロップ0.05%
抗ヒスタミン薬/持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤
グラクソ・スミスクライン

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