プラザキサ/不整脈非薬物治療ガイドラインが改訂

中和剤のある唯一のDOAC

▼プラザキサとは?

血管の中で血液が固まり、血の流れを止めてしまう状態を“血栓”といいます。放っておくと血管が詰まってしまうので、その先の組織が障害を受けて機能を失ってしまいます。血栓がきっかけとなって起こる深刻な症状として、心筋梗塞や脳卒中(脳梗塞)が挙げられます。動脈の血栓の予防には、血液が固まるのを抑える必要があります。方法として、血小板の機能を抑制するというやり方と、血管内の状態を改善する(血液サラサラ)というやり方の2種類があります。

「プラザキサ」は血小板の機能を抑制する“血液凝固阻止薬”です。血管内で血液が固まるのを防ぐ強い作用があります。そのため、塞栓の予防薬として有用です。脳卒中のうち、最も患者数が多いとされる不整脈の一種“心房細動”に対する適応を持っています。

▼心房細動とは?

心房細動は、不整脈の一種です。心臓は4つの部屋に分かれています。そのうちの「心房」と呼ばれる上部2つの部屋で生じた異常によって起こる不整脈です。

心房細動が起こると、どきどきしたり胸が苦しくなったり、心臓が痙攣のように不規則に震え、結果として、脈が不規則(速くなったり遅くなったり)になってしまいます。心房細動は高齢になるほど発生率が高くなり、女性よりも男性の割合が多いのが特徴です。国内では約70万人が心房細動を抱えていると推測されています。

心房細動自体が命に関わることはほとんどありませんが、心拍数が高い状態が続くと、心臓の機能が低下し、心不全を引き起こす可能性もあります。また、心房細動が起こると、心房の中の血液の流れるスピードが低下し、血液が上手く流れなくなってしまいます(血液が心房の中で固まりやすく血栓ができやすい状態になる)。

そこで形成された血栓が流れて、脳の血管に達して脳で詰まってしまうと、脳梗塞を引き起こします。ちなみに、脳梗塞の15%が心房細動による血栓が原因と言われています。

▼プリズバインドとは?

「プリズバインド」は、血液凝固阻止剤(DOAC)の日本初の中和剤です。「プラザキサ」を特異的に結合し、投与直後から、抗凝固作用を中和します。

「プラザキサ」は血液を固まりにくくする薬で、主として心原性脳塞栓症の予防に用います。「プラザキサ」による出血性合併症が生じた場合、従来はその対処がかなり大変でしたが、2016年10月、待望の中和剤が認可されました。それが「プリズバインド」です。

▼ワーファリンとの違い

同じ抗凝固薬の「ワーファリン」はとても有用な薬で、これがないと困る患者もたくさんいました。課題として、相互作用が多いという欠点があり、禁忌の食品(納豆・青物野菜など)も多いので、使い勝手が悪い薬でした。「プラザキサ」は定期検査も不要(というか検査不可)で、食物の制限がほとんどない薬ですが、もちろん注意点もあります。副作用として胃腸障害が現れること。それから「ワーファリン」よりも、出血の予測が難しいことです。後年、その問題を解消するために、中和剤の「プリズバインド」が発売されました。当然薬価は「ワーファリン」よりも「プラザキサ」の方が高く、保険が適応される疾患も限られています(今後拡大すると思われます)。

▼中和効果が100%

2017年8月、ドイツのベーリンガーインゲルハイムは、投与後4時間以内に達成された「プラザキサ」の抗凝固作用に対する「プリズバインド」の中和効果が100%だったという国際共同臨床第III相試験の結果を発表しました。

▼DOAC4剤、新薬創出加算で明暗

経口抗凝固薬(DOAC)市場で、しのぎを削っている「リクシアナ」「プラザキサ」「イグザレルト」「エリキュース」ですが、「イグザレルト」と「エリキュース」が、新薬創出・適応外薬解消等促進加算の対象から外れることになりました(2018年3月)。つまり、DOAC市場の売上トップ2製品が加算の対象外になったということです。

今回の見直しによって、「リクシアナ」と「プラザキサ」は、ジェネリック参入や収載後15年経過で資格を失わない限り、改定の都度、加算を受け続けることになります。一方、「イグザレルト」と「エリキュース」は、希少疾病の効能追加や有用性など、新たに条件を満たさない限り、加算を受けることが出来なくなりました。

DOACの売上トップ2が加算の対象外に

▼不整脈非薬物治療ガイドラインが8年振りに改訂

2019年5月、不整脈非薬物治療(心臓電気デバイス治療、カテーテル・アブレーション、心臓外科手術)に関するガイドラインが8年振りに改訂されました。

近年、増加傾向にある【心房細動】に対するカテーテル・アブレーションの治療に関する項目では、抗不整脈薬の投与を行わずに、アブレーションを行うことも“第一選択”のひとつとして認められました。

ガイドラインでは、心房細動に対するカテーテル・アブレーション周術期の抗凝固療法として、「プラザキサ(ダビガトラン)」が【推奨クラスI】、【エビデンスレベルA】と明記されています。

「プラザキサ」には、唯一の特異点中和剤である「プリズバインド(イダルシズマブ)」があり、出血性合併症が起こってもすぐに対応できることが可能なので、カテーテル・アブレーションを施術する医師にとってはメリットのひとつと言えます。

▼広告のキービジュアル

広告のキービジュアルは、山登りを愉しむ中年男性。その前で、自信を感じさせる表情の医師が腰に手を当てています。水彩画風のイラストが安心感を与えてくれる和やかな広告です。

一般名:ダビガトラン エテキシラート メタンスルホン酸塩
製品名:プラザキサ カプセル75mg、110mg
血液凝固阻止剤/トロンビン阻害剤/直接トロンビン阻害剤

一般名:イダルシズマブ(遺伝子組換え)製剤
製品名:プリズバインド 静注液2.5g
ダビガトラン特異的中和剤
ベーリンガーインゲルハイム

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