イーケプラ/売上トップクラスの抗てんかん薬

ゴールへ導く力。
てんかんの部分発作に。有効でシンプルなEarly add-on

最小限の副作用で発作消失を実現することが、てんかん治療のゴールである。Brodie,MJ.:J.Neurol.,252,125-130,2005

▼イーケプラとは?

「イーケプラ」は、国内売上トップクラスの抗てんかん薬で、子供の【部分発作】を含め10万人以上の患者に使用されている薬剤です。海外のガイドライン(ILAE)では単剤療法での第一選択薬のひとつに挙げられています。

「イーケプラ」は【部分発作型】【全般発作型】に有効で、単剤療法に加え、異なる他の抗てんかん薬との併用療法も可能です。

【イーケプラの効能・効果】
・てんかん患者の部分発作(二次性全般化発作を含む)
・他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の強直間代発作に対する抗てんかん薬との併用療法

有効成分“レベチラセタム”は、1980年代に発見された中枢作用物質で、「イーケプラ」は従来の抗てんかん薬と異なる作用機序を持つ抗てんかん薬として登場しました。新しい作用機序を持つため、既存の抗てんかん薬と併用可能で、てんかん発作の抑制効果を高めます。

【部分発作】の臨床試験の結果、単剤療法で半年間発作が起こらない人の確率は約70%でした。また、他の抗てんかん薬が効果不十分な場合に「イーケプラ」を追加することによって、発作頻度が約20%低下することが認められています。それから、大発作(強直間代発作)に対する併用療法において、発作回数が約80%減少したことが報告されています。

▼イーケプラの特徴

・薬物相互作用が少なく追加処方しやすい
・小児(4歳以上)に使用可能
・他剤との併用療法にも適する

小児に対する有効性と安全性が認められており、子ども向けにシロップ剤も発売されています。子どもや飲み込む力の弱まった高齢者でも飲みやすい製剤です。

▼薬物相互作用が少なく、追加処方もしやすいイーケプラ

抗てんかん薬の併用療法で一番心配されるのは、薬物相互作用の問題です。薬物相互作用によって、薬の効果が弱まって、発作が再発したり、思いがけない副作用が起こることがあります。

従来の抗てんかん薬は、肝臓で代謝される製剤が多く、肝薬物代謝酵素による薬物相互作用が起こりやすく、また肝薬物代謝酵素の誘導・阻害作用を示す抗てんかん薬が多いことも薬物相互作用を起こしやすくする原因となっています。さらに、てんかん患者は、てんかん以外の病気を併発しているケースが少なくないため、抗てんかん薬だけではなく、他の治療薬との相互作用にも配慮しなければいけません。

そのため、抗てんかん薬を併用する場合は、それぞれの薬剤の薬物動態を理解し、“薬物相互作用が起こりにくい組み合わせ”を選択する必要があります。

「イーケプラ」は、神経伝達物質放出の調節にかかわる脳のシナプス小胞タンパク2A(SV2A)と特異的に結合することで、抗てんかん作用を発揮します。また、カルシウムチャネルを阻害するなどして、脳神経の興奮を抑制します。従来の抗てんかん薬と作用機序が異なり、GABAA/B・ベンゾジアゼピン受容体やグルタミン酸受容体あるいはイオンチャネルとは結合しません。

▼てんかんとは?

てんかんは、脳内の情報を伝える神経信号が過剰に発射されて、発作を繰り返す慢性脳疾患です。てんかんの発作によって、一時的に意識をなくしたり、手足が痙攣したり、言葉が上手く発せられなくなったりします。てんかんの具体的な症状は、発生する脳の場所によって様々です。

てんかんは、大きく2つのタイプに分類されます。ひとつは、脳の一部分から発作が始まる【部分発作型】。もうひとつは、脳全体で興奮が起こる【全般発作型】です。部分発作から全般発作に移行することもあります(二次性全般化発作)。発作型によって、有効な薬剤が異なるので、発作型の診断が重要と言われています。てんかんは発作型で第一選択薬がある程度決まりますが、第二選択薬以降はその患者の発作型だけではなく、他の病気の有無や副作用の状況などを考慮して選択していくことになります。

てんかんは、乳幼児から高齢者まで幅広い年齢で発症し、世界に約6,500万人(日本では約100万人)の患者がいると言われています。患者の多くが長期的な薬物療法を必要とするため、抗てんかん薬を使用しても、30%を超える患者がてんかんの発作を満足にコントロールできていません。現在でもてんかんは、“アンメット・メディカルニーズ”の高い病気です。

▼その他の抗てんかん薬



▼イーケプラの副作用

主な副作用として、眠気、頭痛、めまい、下痢、便秘、鼻咽頭炎などが報告されています。重い副作用はほとんどありませんが、異常を感じたらすぐに医師に相談してください。

なお、てんかん薬を自分の判断で突然休薬すると、反動として強い発作が起こる場合があります。処方された薬の用法・用量を守って、きちんと服用することが大切です。

主な副作用 眠気、頭痛、めまい、不眠、けん怠感、下痢、便秘、吐き気、食欲不振、腹痛、肝機能異常、鼻咽頭炎
重い副作用 粘膜障害、過敏症症候群、血液成分の異常、肝臓の重い症状、膵炎、攻撃性不穏行為、横紋筋融解症、急性腎障害、悪性症候群

▼広告のキービジュアル

広告のキービジュアルは、アルファベットの“+E”。 既存の治療薬に「イーケプラ」をプラスする(add-on治療)、という意味が込められています。“+”の十字記号は、医療のイメージにも重なります。

キャッチコピーにも使われている“add-on(拡張機能)”は業界用語で、既存治療薬に追加処方(add-on)することを指しています。「イーケプラ」の特徴を上手く表したビジュアルです。
 

一般名:レベチラセタム
製品名:イーケプラ錠250mg,500mg、ドライシロップ50%,点滴静注500mg
抗てんかん剤
大塚製薬
ユーシービージャパン
2010年発売

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