POSITIVE ADDITION
基礎インスリン＋GLP-1受容体作動薬による併用療法へ

▼リキスミアとは？

「リキスミア」は、GLP-1受容体作動薬と呼ばれる種類の２型糖尿病の注射薬です（注射剤ですが、インスリン代替薬ではありません）。注目されるのは、GLP-1アナログ製剤で初めて基礎インスリンとの併用が保険適応となったことです。

▼糖尿病とは？

糖尿病には1型と2型が存在します。1型糖尿病は、膵臓に存在するβ細胞と呼ばれるインスリンを分泌する組織が、主に自己免疫によって壊れてしまっている状態の病気です。インスリンが分泌できないため、血糖が高くなってしまいます。基本的にインスリン注射を打って、治療します。「リキスミア」は注射剤ですがインスリン注射ではありません。1型糖尿病の患者には、インスリン製剤による速やかな治療が必須です。GLP-1受容体作動薬はインスリン分泌がなければ効きませんので、1型糖尿病には使用しません。

一方で2型糖尿病は、生活習慣や肥満などによってインスリンの効きが悪くこなることで発症する病気です。血糖値を下げる唯一のホルモンはインスリンですが、他にも重要な物質としてGLP-1があります。GLP-1は食事の摂取が合図となって分泌されるホルモンです。GLP-1は膵臓に作用することによってインスリンを分泌させる働きがあり、これによって血糖値を下げることができます。しかし、GLP-1は酵素DPP-4によってすぐに分解されてしまうという特性があります。「リキスミア」は“GLP-1と同じ作用だが、身体で分解されにくい物質”として開発された製剤で、簡単に云うと「リキスミア」には“インスリン分泌を間接的に増やす効果”があるということです。

2型糖尿病治療では、食事療法、運動療法、薬事療法の3つが基本とされています。薬を使う前にまずは食事の改善や運動療法が試されます。そして、食事療法や運動療法を行っても血糖値の改善が見られない場合に、基礎インスリン製剤やインスリンの効果を高める薬を併用して、血糖をコントロールします。「リキスミア」は、長時間に渡ってインスリンの基礎分泌を補う持効型溶解インスリン製剤や、中間型インスリン製剤との併用が可能な医薬品です。つまり、空腹時血糖値を低下させる基礎インスリン製剤と、食後高血糖を改善する「リキスミア」を併用し、トータルで血糖値をコントロールするのです。

▼リキスミアの特徴

糖尿病治療薬の深刻な副作用として低血糖がありますが、GLP-1受容体作動薬である「リキスミア」（有効成分：リキシセナチド）は血糖が低い時は機能せず、血糖が高い時のみに効果を発揮するため、低血糖を発症するリスクが比較的少ない薬です。GLP-1受容体作動薬は、体重増加の抑制も期待できるはずですが、「リキスミア」はその辺はあまりアピールしていません。難点は他のGLP-1アナログ製剤と同様、価格でしょうか。1本9千〜1万円程度するので、3割負担で約3千円。最高量で使用した場合、月に6千円程度費用がかかります。併用が基本ですので、これ以外にも費用がいろいろとかかってきます。

▼「バイエッタ」との違い

エキセナチド注射剤「バイエッタ」は世界初のGLP-1製剤です。「リキスミア」は「バイエッタ」（エクセナチド）と構造が類似していますので、その特徴も似ていて、大きな作用の違いはありません。「バイエッタ」と「リキスミア」の違いは、「バイエッタ」が1日2回注射が必要なのに対して、「リキスミア」は、1日1回で済むという点です。また「バイエッタ」はSU剤と併用しなければならないので、「リキスミア」に比べて低血糖を起こしやすいです。「リキスミア」はGLP-1製剤の中では唯一「ランタス」のような持効型インスリンとの併用が可能となっています。薬剤統計学的に有意差はないとされていますが、血糖降下作用は「バイエッタ」と比較して「リキスミア」の方がやや弱いとの報告があります。

▼GLP-1受容体作動薬市場の動向（2019年9月：追記）

国内のGLP-1製剤市場は、2018年度で380億円程度（薬価ベース）と試算されています。市場は、2017年度から25％ほど伸びています。

売上トップは「トルリシティ」で、市場の60％を占めています。2018年度の売上金額は約231億円で、2019年度は280億円まで伸びると予測されています。

2位の「ビクトーザ」は130億円で追いかけていますが、その差は年々広がっている状況です。3位以下の「リキスミア」「バイエッタ」「ビデュリオン」は、あまりぱっとしないという状況です。

GLP-1受容体作動薬はこれまで、“注射する”という煩わしさが障壁になり、売上は限定されたものでした。しかし、針に触れずに簡単に打てる「トルリシティ」が発売されると、糖尿病治療薬に占める割合は約7％まで上昇しました。GLP-1受容体作動薬は、心血管系のリスクを減らす作用なども評価されており、再び脚光を浴びつつあります。

▼広告のキービジュアル

広告のキービジュアルは、注射キットで表現された十字マーク。十字すぐに思い浮かぶのは、病や医療のイメージですが“基礎インスリン製剤にプラス「＋」”という意味も込めたダブル・ミーニングになっています。後ろの白いキットが基礎インスリン製剤で、オレンジのキットが「リキスミア」を表しています。キャッチコピーの「POSITIVE ADDITION」とは、前向きな追加、確信した付加というような意味でしょうか。

製品名：リキスミア皮下注300μg
一般名：リキシセナチド
リキシセナチド注射液／GLP-1受容体作動薬／糖尿病治療薬
サノフィ