セララ/世界初、選択的アルドステロン阻害薬

世界初!選択的アルドステロンブロッカー
降圧治療に心強いパートナー

▼セララとは?

「セララ」は、“アルドステロン”というホルモンに選択的に結合し、降圧作用を発揮する新しい作用機序の高血圧治療薬です。血圧を上げる原因となるアルドステロンの動きを抑える効果があります。

血中ナトリウム量とレニン・アンジオテンシン系(RA系)は均衡を取るため、食塩摂取量が多い日本人ではレニン活性の抑制された高血圧患者が多いと言われています。このような高血圧症患者では、RA系抑制を機序とする降圧剤の効き目が弱くなる傾向があり、血圧コントロールが不十分となります。また、食塩過剰摂取や身体にナトリウム貯めやすいアルドステロンは、循環血漿量を増大させ、降圧療法における治療抵抗性の原因となる場合があります。

「セララ」は、血圧上昇や心血管系の臓器障害を引き起こす原因となる“アルドステロン”の働きを阻害するため、ACE阻害薬やアンジオテンシンII受容体拮抗薬(ARB)で充分な効果が得られない患者の降圧に処方されます。日本人は食塩摂取量が多いので、低レニン型の高血圧患者が海外に比べて多いですが、「セララ」は【低レニン型】の高血圧患者により高い降圧効果を示すという試験結果が出ています。

降圧作用や利尿作用はあまり強くないので、単独で処方されることは多くありません。アルドステロンが抑制されると、水分と塩分が尿となって大量に排出されるので、カリウム排泄性のループ系利尿薬やサイアザイド系利尿薬と相性がよく、併用する場合が多いです。

降圧薬のラインナップは、1997年に発表された最初のARB「カンデサルタン」から数えると、アルドステロン阻害薬「セララ」の登場(2007年発売)によって、新しい選択肢を十年ぶりに手に入れたことになります。

▼セララとアルダクトンAとの違い

「セララ」(エプレレノン)も「アルダクトンA」(スピロノラクト)も、アルドステロン阻害薬(抗アルドステロン薬)に分類される降圧剤です。「セララ」は「アルダクトンA」の誘導体であり、作用機序的にはほとんど同じ薬です。

アルドステロンというホルモンは、レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系の最終産物として産生され、腎臓に存在するアルドステロン受容体を介して、ナトリウムや水分を体内に保持し、昇圧作用を示します。

「アルダクトンA」との違いは、アルドステロン受容体への選択性が「セララ」の方が非常に高いという点です。「セララ」は、ミネラルコルチコイドという受容体にだけ選択的に作用(選択的アルドステロンブロッカー)するので、他への影響が少なく、内分泌系や性腺系の副作用(女性化乳房、月経異常、勃起不全)がほとんど現れません。

「セララ」や「アルダクトンA」といった“アルドステロン阻害薬”は、慢性心不全に対する有効性が大規模試験で証明されており、軽症から重症の慢性心不全に広く使用されています。「セララ」に関してはEPHESUS試験(N Engl J Med.2003;348:1309-21)、「アルダクトンA」に関してはRALES試験(N Engl J Med.1999;341:709-17)で有効性が報告されています。基本的に、ACE阻害薬といった通常の標準治療薬との併用が推奨されています。

▼セララの副作用

「セララ」の主な副作用は、頭痛、めまい、吐き気、頻尿、疲労感などです。これらの副作用の多くは降圧薬全般に現れる症状で、重症化することはほとんどありません。まれに、血液中のカリウム分が増え過ぎることがあります。深刻なケースでは精神的な異変や不整脈を起こしやすくなります。予防のために、定期的な血液検査が推奨されています。

重い副作用 高カリウム血症(倦怠感、動悸、息切れ、手足のしびれ、不安感)
その他の副作用 頭痛、吐き気、頻尿、多尿、発疹、肝機能異常、腎機能低下

“アルドステロン”というホルモンについては、1950年代から研究が進められていました。しかし、男性における女性化乳房といったホルモン系の強い副作用が長い間課題となっていました。

こうしたホルモン系の副作用を克服したのが「セララ」で、国内における二重盲検比較試験でも、副作用はプラセボ群と同等の結果と報告されています。しかし、「セララ」はアルドステロンに直接作用するため、【糖尿病性腎症】【腎障害】のある患者は高カリウム血症を引き起こす可能性があるため、十分な注意が必要です。「セララ」は、腎障害や重症の糖尿病患者にさえ注意すれば、安心して使える安全な薬で、利尿薬やカルシウム拮抗薬との併用も有効と言われています。

▼関連情報


▼広告のキービジュアル

広告のキービジュアルは、CGで描かれた人体。セララマークが心臓の辺りで光っています。「セララ」の特徴である“慢性心不全”や“心不全”の予防効果を表現しています。オレンジとウォームグレーを効果的に使った色づかいなど、ファイザー社らしい上品なトーンに仕上がっています。

「セララ」は、ちらかと言えば降圧剤としてではなく、慢性心不全や心不全の予防といったオプション的な効果を期待して処方されることが多い薬と言えます。キャッチコピーの“降圧治療に心強いパートナー”というのは、そういう意味です。


一般名:エプレレノン
製品名:セララ錠25mg,50mg,100mg
高血圧治療剤/降圧薬/アルドステロン阻害薬/選択的アルドステロンブロッカー
ファイザー

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