エクア／国内2番目のDPP-4阻害薬

その力、膵島発。

▼エクアとは？

「エクア」は血糖を下げる糖尿病治療薬で、スルホニルウレア系など従来のインスリン分泌促進薬とは作用機序が異なる国内２番目の選択的DPP-4阻害薬です。血糖を下げる力は、DPP-4阻害薬中では若干強め。インクレチンを増やすことで、安全に血糖を下げます。

▼糖尿病とは？

糖尿病には1型と2型が存在します。1型糖尿病は、膵臓に存在するβ細胞と呼ばれるインスリンを分泌する組織が、主に自己免疫によって壊れてしまっている状態の病気です。インスリンが分泌できないため、血糖が高くなってしまいます。インスリン注射を打って、治療します。

一方で2型糖尿病は、生活習慣や肥満などによってインスリンの効きが悪くこなることで発症する病気です。「エクア」は、2型糖尿病に対して使用する薬です。糖尿病は食事療法、運動療法、薬事療法の3つが基本です。2型糖尿病治療では、薬を使う前にまずは食事の改善や運動療法が試されます。そして、食事療法や運動療法を行っても血糖値の改善が見られない場合に、「エクア」のような2型糖尿病治療薬が処方されます。

▼DPP-4阻害薬とは？

DPP-4阻害薬の具体的な作用は、血糖依存性に膵β細胞からのインスリン分泌を増加（血糖依存性）させるという効果です。空腹時血糖よりも、食後血糖の方がDPP-4阻害による血糖降下作用が強くなります。「エクア」の臨床試験では、空腹時血糖値が約15～25mg/dLの減少、食後高血糖は約60mg/dLの減少であったと報告されています。

選択的DPP-4阻害剤は従来の糖尿病治療薬と違って、インスリンを過剰に分泌させないのが特徴です。つまり、低血糖のリスクが少なくなるということです。また、体重の増加も見られません。DPP-4阻害剤は新しい種類の薬なので、薬価が高いというのがデメリットです。これまでの日本の糖尿病治療は、“メトホルミン”を第一選択薬として考えられてきましたが、近年は、“DPP-4”を主に処方する専門医が増えています。

DPP-4阻害薬は種類が多くなりましたが（2015年発売のマリゼブで９つ目）、DPP-4阻害薬としての効果に関しては、他の薬と大きな違いがありません。後から発売される薬は、それなりの個性がないと生き残っていくのが難しいのかな、と思います。

▼主なDPP-4治療薬の特徴

【トラゼンタ】：胆汁排泄型、腎機能に関係なく使用可
【テネリア】：胆汁・腎排泄型、半減期が24時間と長い、日本発
【スイニー】：腎排泄型、中性脂肪やLDLコレステロールを下げる効果
【オングリザ】：腎排泄型、解離半減期が長く、効果が持続する
【マリゼブ】：腎排泄型、週１回で他のDPP-4阻害剤と同等の効果